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イソプラジオチン型大環状ビス(ビベンジル)は膜に障害を与え抗MRSA活性を発揮する

有機医薬品開発学分野の宮地弘幸教授、環境生物薬学分野の黒田照夫准教授の共同研究成果がBioorg. Med. Chem. 誌に採択されました。

Anti-MRSA activity of isoplagiochin-type macrocyclic bis(bibenzyl)s is mediated through cell membrane damage

 
 
種々の抗生物質が効かなくなった多剤耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)は院内感染の主原因菌です。院内感染においては、高齢者や新生児では治療が難渋し、重症化する例が多いことが知られていて問題となっています。臨床現場においては、有効な薬剤の開発が望まれております。
  今般、苔類に広く分布する大環状ビスビベンジル誘導体中に、現在臨床現場で抗MRSA薬として汎用されているリネゾリド(商品名:ザイボックス)並みに強力な抗菌活性を示す化学物質としてのイソプラジオチンを見出しました。さらにイソプラジオチン骨格を有する人工化合物を合成し、構造と抗MRSA活性の相関を明らかに致しました。さらに,これら大環状ビスビベンジル誘導体はMRSAの膜に作用して障害を与え抗MRSA活性を発揮することを明らかに致しました。
本研究は、文部科学省概算要求事業「難治性感染症を標的とした創薬研究教育推進事業」研究の一環として実施した研究です。

  今回の成果は,新たな,膜障害性抗MRSA作用発現に必要な基本構造の発見であり、これらを応用することにより新たな抗MRSA薬創製が期待できます。
リンク:http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089615003557

(掲載日:2015年5月13日)
(お問い合わせ:有機医薬品開発学分野 宮地 弘幸)
 

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